Грибки присутні у ґрунті, харчових продуктах, воді, на побутових предметах. Деякі їх живуть поверхнях слизових оболонок, не доставляючи у своїй дискомфорту. Для людини небезпечні лише певні типи грибків. Потрапляючи на шкіру, вони провокують дерматомікози, а при проникненні всередину організму – системні мікози. У такому разі призначають прийом протигрибкових препаратів широкого спектра дії. Для амбулаторного лікування лікарі призначають пігулки.

Загальні відомості про протигрибкові препарати

Протигрибкові засоби для вживання або ін'єкційного введення називають системними антимікотиками. Потреба у яких виникає при запущених чи генералізованих формах уражень шкіри. На початкових стадіях дерматомікозів можна уникнути таблеток.

Системними препаратами лікують хронічні форми мікозів, коли хворий стикається з періодичними (регулярними) рецидивами. Таблетки стануть у нагоді в лікуванні нігтьового грибка (оніхомікозу), адже терапія тільки зовнішніми препаратами займає тривалий період і не завжди закінчується одужанням.

Винятково системними антимікотиками лікують мікози внутрішніх органів. Такі стани розвиваються дуже рідко, часто у людей з імунодефіцитом. Спровокувати системний мікоз може безконтрольний прийом антибіотиків – такі випадки почастішали останнім часом. Препарати цієї групи вбивають хвороботворні мікроби разом із корисними, але не впливають на грибки. У разі відсутності нормальних бактерій, останні «розгулюються» — активізуються на шкірі, внутрішніх та зовнішніх слизових оболонках, проникають у кров і розносяться до органів. Мікоз внутрішніх органів може закінчитися фатально.

Механізм дії протигрибкових таблеток

Всі протигрибкові препарати можуть чинити фунгіцидну дію (вбивають грибки) або фунгістатичну (пригнічують розвиток та розмноження). Механізм дії їх схожий. Активні компоненти порушують синтез ферментів, необхідних грибку для відтворення та підтримки цілісності власної мембрани. Без цих сполук, мембрана витончується і пошкоджується. Вміст клітини виходить назовні - вона гине.

Фунгістатичний ефект у тому, що за відсутності певних ферментів клітини перестають розмножуватися. Вони гинуть «від старості», не залишаючи після себе «нащадки».

Зараз популярністю користуються протигрибкові речовини з класу азолів (флуконазол, ізоконозал, кетоконазол). Це сполуки з широким спектром протигрибкової дії, які здатні знищувати одні грибки та пригнічувати інші. Вони всмоктуються в системний кровотік, добре накопичуються в кістковій та паренхіматозній тканинах, концентруються в епітеліальній. Переробляються печінкою та нирками. Виводяться з калом та сечею, а також через шкіру (разом із потом і сальним секретом). Саме ці препарати рекомендовані при системних грибкових інфекціях.

Інший вид найпопулярніших антимікотиків – аліаміни. Речовина цієї групи, яку призначають у формі пігулок – тербінафін. Препарат має широкий спектр протигрибкової дії і переноситься легше за азоли.

Антибіотики полієнового ряду (Леворін, Ністатин, Натаміцин) не всмоктуються в системний кровотік і не можуть використовуватись для лікування системних мікозів. Їх призначають для терапії та профілактики кандидозів ШКТ. Препарати виводяться у незмінному вигляді через кишечник, принагідно усуваючи колонії кандидобактерій.

На основі цих же речовин виготовляють мазі та креми. Зовнішнє застосування доречне лише при лабораторно підтвердженому кандидозі шкіри та слизових оболонок.

Відомості про протипоказання та побічні ефекти

Загальне протипоказання для всіх антимікотичних речовин – індивідуальні реакції чутливості. По суті, це алергія на ліки, яка може бути у кожної людини. Взаємодія хімічних сполук та індивідуальних ферментів не передбачувана, тому одні люди переносять препарати добре, інші страждають від гострих алергічних проявів (анафілактичний шок, набряк Квінке та інші). Сказати, чи є у людини алергія на той чи інший препарат не можна. Це стане зрозумілим після початку лікування.

Усі антимікотики не можна використовувати на фоні недостатності внутрішніх органів. Серцева, ниркова та печінкова недостатність відносяться до протипоказань. Небажано застосування цих препаратів при будь-яких патологіях печінки та нирок, оскільки виводяться вони саме цими органами. Ризик побічних ефектівпідвищується для діабетиків.

Через ризик гепато- та нефротоксичної дії, протигрибкові ліки небажано поєднувати з будь-якими дозами та типами алкоголю.

Побічні ефекти індивідуальні та виявляються з різною частотою. Найчастіше на фоні лікування виникають нудота, блювання, висипання на тілі. Рідше – набряки та анафілактичні стани.

Антимікотики можуть вступати в лікарські взаємодії. Ці препарати погано поєднуються з антикоагулянтами, гормональними засобами (у тому числі протизаплідними). Якщо хворий приймає будь-які ліки на регулярній основі, їх назву слід повідомити лікаря до початку терапії.

Більшість препаратів протигрибкової групи протипоказана вагітним. Їх призначають, якщо є небезпека для життя матері. Лікування відбувається в умовах стаціонару.

Найкращі протигрибкові препарати

Будь-яке грибкове ураження організму небезпечне. Неправильне лікування мікозів може призвести до поширення інфекції по всьому тілу. Системні грибкові захворюваннязагрожують летальним кінцем. Лікувати ураження шкіри слід під контролем лікаря. Призначати системні препарати має виключно фахівець. Перед підбором ліків він оцінить стан хворого, результати лабораторних аналізів і пропише той засіб, який найкраще схожий. Самостійний прийом таблеток загрожує посиленням проблеми, розвитком резистентності грибка до препарату, передозуванням та серйозними побічними ефектами. Перед придбанням та прийомом будь-яких протигрибкових таблеток слід проконсультуватися з лікарем.

Один із найдоступніших протигрибкових препаратів у таблетках. Ціна коливається, залежно від виробника та кількості таблеток в упаковці, від 70 до 200 рублів. У незначних кількостях всмоктується у кров. Застосовується для профілактики та лікування кандидозу на фоні антибіотикотерапії, у перед- та післяопераційний період. Діє лише у ШКТ. Для лікування мікозів стоп та нігтів не підходить. Дітям, вагітним та годуючим повинен призначити лікар. Приймають по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу. Аналогом Ністатину виступає Пімафуцин (діюча речовина – натаміцин). Ціна цього препарату варіюється в межах 550-650 рублів.

У доступному ціновому діапазоні знаходяться протигрибкові таблетки Клотрімазол (80-240 рублів). Цей препарат не призначений для вживання. Таблетки використовують інтравагінально для лікування генітального кандидозу у жінок. Ліки з клотримазолом для прийому внутрішньо не існує.

Таблетки з кетоконазолом призначають для терапії великих грибкових уражень шкіри та рідкісних мікозів (паракокцидіоїдоз, гістоплазмоз та ін.). Приймати внутрішньо можна лише за призначенням лікаря через високий ризик ураження печінки. Призначають по 200-400 мг один раз на добу. Часті побічні ефекти – нудота та головний біль. Зменшити негативні прояви можна, приймаючи засіб перед сном або відразу після їжі. Лікування має контролювати лікар. Бажано кожні 10 днів здавати печінкові проби та загальний аналізсечі. Ризик проблем із печінкою зростає при тривалому лікуванні Кетоконазолом (довше 2 тижнів). Аналоги - Мікозорал, Нізорал. Ціна від 220 до 600 рублів.

Флуконазол

Випускають у капсулах під різними торговими назвами (Флюзак, Фуціс, Діфлюкан, Флюкорік та ін.). Ціни від 30 до 500 рублів за 1 капсулу. Виробляють у різних дозах (50, 100, 150, 200 мг), кількостях (1,2,3,7,10 капсул) в упаковці.

Призначають для лікування будь-яких типів грибкових захворювань, включаючи генералізовані, ураження мозку, легень, слизових, шкіри та нігтів. У людей з імунодефіцитними станами є потреба у профілактичному прийомі. Дози, кратність прийому, термін лікування відрізняються в індивідуальному порядку.

Препарат всмоктується з крові на 90%. Швидко проникає у всі біологічні рідини, накопичується у тканинах. Створює стійкі концентрації діючої речовини на добу. Зазвичай Флуконазол добре переноситься, проте з обережністю призначається особам із патологіями печінки. Ризик побічних ефектів зростає при тривалому прийомі.

Тербінафін

Сучасний препарат для лікування всіх типів грибкових уражень шкіри та слизових оболонок, волосистих ділянок тіла, системних кандидозів. Випускають різні компанії. Вартість від 300 до 2400 рублів - залежить від виробника і кількості таблеток в упаковці.

Призначають по 125-250 мг одноразово на добу, незалежно від їди. Тривалість лікування коливається від 10 до 3 місяців. Препарат не можна поєднувати з алкоголем – це збільшує ризик розвитку гепатиту. Під час терапії слід регулярно контролювати функції печінки та нирок. За потреби призначають дітям з 3 років. У такому разі дозу розраховують за вагою.

Доступний протигрибковий препарат із фунгістатичною дією. Призначають при запущених формах епідермофітії, мікроспорії, фавусу та трихофітії (рубромікозі стоп). Коштує 150-250 рублів.

Після прийому внутрішньо швидко накопичується в тканинах, багатих кератином – поверхневий шар дерми, придатки шкіри. Препарат пригнічує розмноження грибка. В результаті – інфіковані кератинові шари відторгаються з часом, а під ними формуються здорові. Дозу розраховують за вагою. Класична схема – по 1 таблетці на 10 кг. Таблетки приймають разом із олією– для підвищення біодоступності ліків. Через появу нових речовин з фунгіцидним ефектом, лікарі поступово відмовляються від призначення Гризеофульвіна.

Антимікотики – серйозні лікарські засоби. Передозування та зловживання таблетками може призвести до ураження печінки. З цієї причини лікарі призначають дані засоби лише у разі гострої необхідності та максимально короткими курсами. Наприклад, лікування кандидозу становить одноразовий прийом Флуконазолу. В окремих випадках, терапія триває 3-5 днів. Шкірні захворювання лікують до місяця. Найбільш небезпечна для печінки терапія нігтьового грибка. При цьому захворюванні на пити протигрибкові таблетки доведеться від 3 місяців.

Щоб подолати запущену інфекцію хворому на шкірні захворювання призначають протигрибкові препарати широкого спектра. Вони дозволяють не лише прибрати зовнішні проявинедуги, а й борються з нею всередині організму. Такі препарати бувають у таблетках, суспензіях, спреях та у вигляді ін'єкцій. Для кожного виду грибка та для кожного окремого організму підходить свій вид медичних препаратів.

Види протигрибкових препаратів широкого спектра дії

Грибок вражає весь організм людини, його суперечки можуть виникнути і на тілі, і на нігтях. Ця недуга буває підступною і розпізнати її на перших стадіях проблематично і легко сплутати з іншими захворюваннями. На різних стадіях захворювання застосовують різні види ліків та способи лікування. При запущеній або сильно вираженій грибковій інфекції лікарі використовують такі види медпрепратів:

• зовнішні;
• пероральні;
• фунгіцидні;
• антибіотики природного походження;
• синтетичні антибіотики;
• специфічні;
• неспецифічні.

Протигрибкові антибіотики

Протигрибковий "Пімафуцим" застосовується для лікування молочниці.

Протигрибкові антибіотики природного походження поділяються на полієнові та неополієнові. Перші використовують при тяжкій формі грибкової інфекції для лікування хворих зі слабкою імунною системою. Полієнові антибіотики руйнують мембрану дріжджоподібних грибків, які викликають такі захворювання, як молочниця та кандидоз. До них відносять препарати "Пімафуцин", "Натаміцин", "Екофуцин", "Амфортерицин". Кошти випускаються у формі свічок, мазей, пігулок.

Неполієнові антибіотики бувають таблетовані та у формі суспензій. Діюча речовина гізеофульвін активно пригнічує ріст інфекції при мікроспорії, трихофітині, грибку нігтів, стригучому лишаї. Речовина присутня у препаратах:

• "Фульцин";
• "Ламоріл";
• "Фульвін";
• "Гізеофульвін".

Синтетичні антимікотики

Нинішні антимікотичні засоби – протигрибкові препарати для внутрішнього застосування. Вони можуть пригнічувати велику кількість видів грибка. Варто пам'ятати, що ліки одним махом знищують велику кількість інфекційних збудників мають сильні побічні дії, серед яких:

Протигрибкові пігулки широкого спектру не можна призначати собі самостійно, це повинен робити виключно лікар дерматолог або терапевт, попередньо вивчивши анамнез пацієнта. Використання пероральних препаратів - не дасть великого ефекту, грибок потрібно лікувати комплексно, застосовуючи як зовнішні, так і внутрішні засоби.

Антимікотики азоли

Кошти надають фунгістатичний (сповільнюється ріст інфекції) та фунгіцидний (повністю пригнічується патоген) вплив на грибок. Вони руйнують його структуру та пригнічують розвиток інфекції. Протигрибкові ліки широкого спектру застосовуються при боротьбі з грибком нігтів, шкіри, волосистої частини голови та слизових оболонок. Ефективні у лікуванні різних типівпозбавляючи. Речовина азолу є в таблетках і в мазях - "Клотримазол", "Міконазол", "Оксиконазол", "Біфоназол", "Флуконазол", "Ітраконазол".

Аліламіни

Один з аліламінів від мікозів - "Ламізіл".

Аліламіни – сучасні синтетичні лікарські засоби широкого спектру, застосовується при лікуванні поширених мікозів. Застосовується як системна терапія масштабного поширення осередків грибка. Випускається у вигляді таблеток, але також є у вигляді мазей, спреїв та розчинів. До списку аліламінів входять препарати:

• "Тербінафін";
• "Міксоферон";
• "Фунготербін".

Протигрибкові ліки Ліки у формі таблеток та капсул

Показання до застосування

Лікування мікозів протигрибковими препаратами у таблетках широкого спектру дії показано при:

• перебігу неуточненої інфекції (симптоматика хвороби має ідентичність з грибковим зараженням, але встановити штам збудника неможливо в лабораторних умовах);
• Змішаної грибкової інфекції;
• Великої площі грибкового ураження шкіри з утворенням виразок, гнійників, відшарування;
• Часті рецидиви грибка кінцівок (оніхомікоз, дерматомікоз, кандидоз);
• відсутність позитивної тенденції одужання при місцевій терапії грибка;
• хронічному (сезонному) загостренні грибкової інфекції;
• розвитку грибка на фоні імунодефіциту (ВІЛ, СНІД);
• Лейшманіози;
• Високий ризик зараження грибком як профілактика, якщо хворий один із членів сім'ї.

Класифікація антимікотиків

Таблетки від грибкових інфекцій умовно поділені на два типи, що містять:

• натуральні компоненти;
• Хімічні синтезованих елементів.

Більш щадні для організму таблетки першого типу, другий забезпечує високу стійкість до грибка.

Залежно від ступеня активності та клінічного застосування таблетовані препарати від грибка класифікують за такими групами.

Полієнова

Включає таблетки-антибіотики природного походження з антимікотичним спектром дії проти дріжджових (кандиди), дріжджоподібних, пліснявих (аспергіли) грибків, криптококів, споротриксів, дерматоміцетів, псевдоалешерій бойді.

Діюча речовина ліків від грибка:

• ністатин;
• Леворінум;
• Натаміцин;
• Неоміцин;
• Амфотерицин.

Основні компоненти таблеток пов'язують стероли мембран спорових клітин, що призводить до гноблення життєдіяльності грибків.

Азолова

Азоловий синтетичний ряд таблеток активний по відношенню до дріжджових (кандиди), цвілевих (аспергіли) грибків, дерматоміцетів, споротріксів, псевдоалешерії бойді, диморфних (гістоплазми) грибків, дерматоміцетів, бластоміцетів, криптококів,.

Діюча речовина антигрибкових таблеток:

• Кетоконазол;
• Ітраконазол;
• Флуконазол.

Аліламінова

Синтетичні антимікотики в таблетках чинять пригнічуючий вплив на дріжджові (кандиди, хромомікоз), плісняві (аспергіли), диморфні (гістоплазми) грибки, бластоміцети, споротрикси, криптококи.

Діюча речовина аліламінових препаратів - тербінафін, на перших хвилинах потрапляння в організм гальмує розподіл клітин грибка і руйнує їх зсередини.

Спектр широкої дії протигрибкових таблеток (капсул) пояснимо негативним впливом їх компонентів не тільки на грибкову інфекцію, що викликається різними збудниками, а й на розмноження найпростіших мікроорганізмів – амеб, тріхомонад, тріпанос, лейшманій.

Фунгіцидні речовини протигрибкових засобів з доведеною ефективністю включають до складу комбінованих антисептичних, бактерицидних препаратів, незважаючи на те, що їм властиво посилювати чи пригнічувати дію інших ліків.

Протипоказання до використання

Системні ліки проти грибка у таблетованій формі характеризуються такими протипоказаннями:

• Вагітність;
• лактація;
• Обмеження дитячого віку;
• Захворювання печінки, нирок, ШКТ, серцево-судинної системи;
• Цукровий діабет;
• Алергія на компоненти таблеток.

Правила застосування фунгіцидних пігулок

Ефективність терапії мікозів протигрибковими засобами широкого спектра дії обумовлюють:

• Визначення збудника – штаму грибка;
• Рецепт лікаря на дозвіл на використання певного виду таблеток;
• Дотримання схеми прийому (регулярність, доза, часовий інтервал, термін лікувального курсу);
• Прийом ліків під час їжі, запивання великою кількістю рідини.

Використовувані в лікуванні мікозів протигрибкові антибіотики у таблетках (капсулах), що характеризуються фунгіцидною та фунгістатичною дією, відносно токсичні. Іншої альтернативи цим препаратам немає, тому застосовувати їх потрібно з підвищеною обережністю.

Навіть за дотримання інструкцій з прийому протигрибкових засобів можливий прояв побічних реакцій:

• Запаморочення;
• Порушення функцій ШКТ;
• підвищеної збудливості;
• активного розмноження грибка замість пригнічення;
• Алергічна реакція.

Прийом таблетованих протигрибкових засобів несумісний із вживанням алкоголесодержащих продуктів.

Медикаментозне лікування мікозів

Група антигрибкових антибіотиків у таблетках (капсулах) на вітчизняному фармацевтичному ринку представлена ​​переважно оригінальними препаратами, назва яких ідентична. діючої речовини. Призначені для лікування дорослих та дітей.

Натоміцин

Комерційна назва Пімафуцин. Найдоступніший препарат (360 рублів за 1 упак. 20 шт.). Призначають при кандидозі кишок. Терапевтичний курс триває не більше одного тижня. Доза визначається залежно від віку хворого.

Ністатін

Протигрибковий препарат із низки доступних (550 рублів за 1 упак. 20 шт.). Його призначають переважно при кандидозах. Курс лікування пігулками не перевищує двох тижнів. Дозування визначається за віковою шкалою. Застосовується в лікуванні мікозів та їх профілактиці.

Леворін

Належить до групи дорогих протигрибкових препаратів (700-900 рублів за 1 упак. 25 шт.). Ліки призначають для внутрішнього прийому при кандидоносійстві з метою профілактики хвороби, а також при вираженій симптоматиці статевого кандидозу і кандидозу кишечника. Курс лікування таблетками – від 15 днів до трьох місяців. Дозують ліки залежно від віку хворого та тяжкості перебігу хвороби.

Амфо-Моронал

Діюча речовина амфотерицин В. Найдорожчий полієн (5600 рублів за 1 упак. 20 шт.). Ліки призначають при тяжких мікозах (трихоспороз, гістоплазмоз, пеніциліоз, аспергільоз, споротрихоз, феогіфомікоз, бластомікоз, паракокцидіоїдоз). Курс лікування грибка – від двох тижнів до року. Дозування призначають за віком.

Нізорал

Діюча речовина кетоконазол. Вартість препарату становить 1260 рублів за 1 упак. 30 шт. Призначають таблетки при діагностиці хромомікозу, бластомікозу, гістоплазмозу, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, також при мікозах кистей і стоп у випадках, дерматикозах і шкірних кандидозах, коли місцева терапія безсила. Дозування призначають залежно від маси тіла хворого та віку. Тривалість терапевтичного курсу таблетками до півроку та більше.

Орунгал

Діюча речовина ітраконазол. Ціна 1 упак. протигрибкових капсул 14 шт. - 3000 рублів. Призначають таблетки при дріжджовому та дерматофітовому оніхомікозі нігтів, кандидозі шкіри, неуточненому штамі грибка, гістоплазмозі, споротрихозі, бластомікозі, позбавляють висівки. Пігулки приймають курсами, тривалість одного – один-три тижні. Кількість курсів залежить від складності перебігу хвороби та може перевищувати півроку. Дозування та регулярність прийому препарату визначають залежно від віку хворого.

Дифлюкан

Діюча речовина - флуконазол. 1 упак. 14 шт. коштує щонайменше 2000 рублів. Призначають капсули від грибка нігтів, стоп, кистей, тулуба, неуточненому, хронічному мікозі, кандидозах різної складності, криптококозі, епідермофітії. Курс лікування грибка цим препаратом – чотири-вісім тижнів. Дозу визначають залежно від віку хворого.

Тербізил

Діюча речовина тербінафін. Ціна 1 упак. 14 шт. таблеток 1600 рублів. Призначають препарат при нігтьовому мікозі, оніхомікозі, шкірному кандидозі тулуба та нігтів, грибку волосистої частини голови. Залежно від ступеня ураження грибками, курс лікування таблетками може тривати від одного до трьох місяців. Доза препарату розраховується за віком хворого.

Аналоги антимікотиків

Ціна оригінальних антимікотиків значно перевищує вартість аналогів. У таблиці наведено зразки недорогих, але ефективних протигрибкових таблеток.

Препарат-аналог	Ціна, руб.	Дорогий оригінал (діюча речовина)
Дермазол	300	Нізорал (кетоконазол)
Мізорал	550
Кетоконазол	140
Ірунін	600	(Ітраконозол)
Ітразол	1300
Оруніт	580
Кандитрал	960
Флуконазол	70	Дифлюкан (Флуконазол)
Дифлюкан (флуконазол)	400
Мікомакс	400
Дифлазон	100
Мікосист	600
Екзітер	340	Тербізил (Тербінафін)
Тербінафін-МФФ	150
Термікон	350

До відокремленої групи протигрибкових ліків дешевого порядку, призначених на лікування важких мікозів, віднесено препарат Гризеофульвин. Упаковка пігулок (20 шт.) коштує 240 рублів. Гризеофульвінна терапія ефективна при діагностиці епідермофітії, дерматикозів, трихофітії, мікроспорії волосся, нігтів. Курс лікування запущеного грибка цими пігулками – два-чотири місяці.

Протигрибкові препаративідпускаються в аптеках без рецепта, але без призначень лікаря-дерматолога застосовувати їх не рекомендується.

Протигрибкові препарати, або антимікотики, є досить широким класом різноманітних хімічних сполук, як природного походження, так і отриманих шляхом хімічного синтезу, які мають специфічну активність щодо патогенних грибів. Залежно від хімічної структури вони поділяються на кілька груп, що відрізняються за особливостями спектра активності, фармакокінетиці та клінічному застосуваннюпри різних грибкових інфекціях (мікозах).

Класифікація протигрибкових препаратів

Полієни:

Ністатін

Натаміцин

Амфотерицин В

Амфотерицин В ліпосомальний

Азоли:

Для системного застосування

Кетоконазол

Флуконазол

Ітраконазол

Для місцевого застосування

Клотримазол

Міконазол

Біфоназол

Еконазол

Ізоконазол

Оксиконазол

Аліламіни:

Для системного застосування

Для місцевого застосування

Препарати різних груп:

Для системного застосування

Гризеофульвін

Калію йодид

Для місцевого застосування

Аморолфін

Циклопірокс

Необхідність у використанні протигрибкових препаратів останнім часом суттєво зросла у зв'язку зі збільшенням поширеності системних мікозів, включаючи важкі загрозливі для життя форми, що зумовлено, насамперед, зростанням кількості пацієнтів з імуносупресією. різного походження. Має значення також найчастіше проведення інвазивних медичних процедур та використання (нерідко невиправдане) потужних АМП широкого спектра дії.

Полієни

До полієн, які є природними антимікотиками, відносяться ністатин, леворин і натаміцин, що застосовуються місцево та внутрішньо, а також амфотерицин В, що використовується переважно для лікування важких системних мікозів. Ліпосомальний амфотерицин є однією з сучасних лікарських форм цього полієну з поліпшеною переносимістю. Його отримують шляхом інкапсулювання амфотерицину В ліпосоми (бульбашки жиру, що утворюються при диспергуванні у воді фосфоліпідів), що забезпечує вивільнення активної речовини тільки при зіткненні з клітинами гриба і інтактність по відношенню до нормальних тканин.

Механізм дії

Полієни, залежно від концентрації, можуть чинити як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, обумовлену зв'язуванням препарату з ергостеролом грибкової мембрани, що веде до порушення її цілісності, втрати вмісту цитоплазми та загибелі клітини.

Спектр активності

Полієни мають найширший серед протигрибкових препаратів спектр активності in vitro.

При системному застосуванні (амфотерицин В) чутливі Candida spp. (Серед C.lusitaniaeзустрічаються стійкі штами), Aspergillus spp. ( A.terreusможе бути стійким), C.neoformans, збудники мукомікозу ( Mucor spp., Rhizopus spp. та ін.), S.schenckii,збудники ендемічних мікозів ( B.dermatitidis, H.capsulatum, C.immitis, P.brasiliensis) та деякі інші гриби.

Однак при місцевому застосуванні (ністатин, леворин, натаміцин) вони діють переважно на Candida spp.

Полієни активні також щодо деяких найпростіших – трихомонад (натаміцин), лейшманій та амеб (амфотерицин В).

До полієнів стійкі гриби-дерматоміцети та псевдоаллешерія. P. boydii).

Фармакокінетика

Всі полієни практично не всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і при місцевому застосуванні. Амфотерицин В при внутрішньовенному введенні розподіляється на багато органів і тканин (легкі, печінка, нирки, надниркові залози, м'язи та ін.), плевральну, перитонеальну, синовіальну та внутрішньоочну рідину. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Повільно екскретується нирками, 40% дози виводиться протягом 7 днів. Період напіввиведення – 24-48 годин, але при тривалому застосуванні може збільшуватися до 2 тижнів за рахунок кумуляції у тканинах. Фармакокінетика ліпосомального амфотерицину В загалом менш вивчена. Є дані, що він створює більш високі пікові концентрації у крові, ніж стандартний. Він практично не проникає в тканину нирок (тому менш нефротоксичний). Має більш виражені кумулятивні властивості. Період напіввиведення в середньому становить 4-6 днів, при тривалому використанні можливе збільшення до 49 днів.

Небажані реакції

Ністатин, леворин, натаміцин

(при системному застосуванні)

Алергічні реакції: висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона (рідко).

(При місцевому застосуванні)

Подразнення шкіри та слизових оболонок, що супроводжується відчуттям печіння.

Амфотерицин В

Реакції на внутрішньовенну інфузію:лихоманка, озноб, нудота, блювання, біль голови, гіпотензія. Заходи профілактики: премедикація запровадженням НПЗЗ (парацетамол, ібупрофен) та антигістамінних ЛЗ (дифенгідрамін).

Місцеві реакції:біль у місці інфузії, флебіт, тромбофлебіт. Заходи профілактики: запровадження гепарину.

Нирки:Порушення функції - зниження діурезу або поліурію. Заходи контролю: моніторинг клінічного аналізу сечі, визначення рівня креатиніну в сироватці крові через день під час збільшення дози, а потім не менше двох разів на тиждень. Заходи профілактики: гідратація, виключення інших нефротоксичних ЛЗ.

Печінка:можливий гепатотоксичний ефект. Заходи контролю: клінічний та лабораторний (активність трансаміназ) моніторинг.

Порушення електролітного балансу:гіпокаліємія, гіпомагніємія. Заходи контролю: визначення концентрації електролітів сироватки крові двічі на тиждень.

Гематологічні реакції:найчастіше анемія, рідше лейкопенія, тромбоцитопенія. Заходи контролю: клінічний аналізкрові із визначенням числа тромбоцитів 1 раз на тиждень.

ШКТ:біль у животі, анорексія, нудота, блювання, діарея.

Нервова система:біль голови, запаморочення, парези, порушення чутливості, тремор, судоми.

Алергічні реакції:висип, свербіж, бронхоспазм.

Амфотерицин В ліпосомальний

Порівняно зі стандартним препаратом рідше викликає анемію, пропасницю, озноб, гіпотензію, менш нефротоксичну.

Показання

Ністатин, леворін

Кандидозний вульвовагініт.

(Профілактичне застосування неефективне!)

Натаміцин

Кандидоз шкіри, порожнини рота та глотки, кишечника.

Кандидозний вульвовагініт.

Кандидозний баланопостит.

Трихомонадний вульвовагініт.

Амфотерицин В

Тяжкі форми системних мікозів:

інвазивний кандидоз,

аспергільоз,

криптококоз,

споротригосп,

мукормікоз,

трихоспороз,

фузаріоз,

феогіфомікоз,

ендемічні мікози (бластомікоз, кокцидіоїдоз, паракокцидіоїдоз, гістоплазмоз, пеніциліоз).

Кандидоз шкіри та слизових оболонок (місцево).

Лейшманіоз.

Первинний амебний менінгоенцефаліт, спричинений N. fowleri.

Амфотерицин В ліпосомальний

Тяжкі форми системних мікозів (див. амфотерицин В) у пацієнтів з нирковою недостатністю, при неефективності стандартного препарату, при його нефротоксичності або некупованих премедикацією виражених реакціях на внутрішньовенну інфузію.

Протипоказання

Для всіх полієнів

Алергічні реакцію препарати групи полієнів.

Додатково для амфотерицину

Порушення функції печінки.

Порушення функції нирок.

Цукровий діабет.

Всі протипоказання відносні, оскільки амфотерицин практично завжди застосовується за життєвими показаннями.

Попередження

Алергія.Дані про перехресну алергію до всіх полієн відсутні, однак у пацієнтів з алергією на один з полієнів інші препарати цієї групи слід застосовувати з обережністю.

Вагітність.Амфотерицин проходить через плаценту. Адекватні та строго контрольовані дослідження безпеки полієнів у людини не проводились. Однак у численних повідомленнях про застосування амфотерицину на всіх стадіях вагітності несприятливого впливу на плід не зареєстровано. Рекомендується застосовувати з обережністю.

Годування груддю.Дані про проникнення полієнів у грудне молоко відсутні. Несприятливі ефекти у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, не відзначено. Рекомендується застосовувати з обережністю.

Педіатрія.Жодних серйозних специфічних проблем, пов'язаних із призначенням полієнів дітям, досі не зареєстровано. При лікуванні кандидозу ротової порожнини у дітей до 5 років бажано призначати суспензію натаміцину, оскільки защільне застосування таблеток ністатину або леворину може бути важко.

Геріатрія.У зв'язку з можливими змінами функції нирок у людей похилого віку можливе підвищення ризику нефротоксичності амфотерицину.

Порушення функції нирок.Значно зростає ризик нефротоксичності амфотерицину, тому кращий ліпосомальний амфотерицин В.

Порушення функції печінки.Можливий високий ризик гепатотоксичної дії амфотерицину В. Необхідно зіставляти можливу користь від застосування та потенційний ризик.

Цукровий діабет.Оскільки розчини амфотерицину В (стандартного та ліпосомального) для внутрішньовенних інфузій готуються на 5% розчині глюкози, діабет є відносним протипоказанням. Необхідно зіставляти можливу користь від застосування та потенційний ризик.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні амфотерицину з мієлотоксичними препаратами (метотрексат, хлорамфенікол та ін.) зростає ризик розвитку анемії та інших порушень кровотворення.

При поєднанні амфотерицину з нефтротоксичними препаратами (аміноглікозиди, циклоспорин та ін.) збільшується ризик тяжких порушень функції нирок.

При поєднанні амфотерицину В з некалійзберігаючими діуретиками (тіазидними, петлевими) і глюкокортикоїдами підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, гіпомагніємії.

Амфотерицин В, викликаючи гіпокаліємію та гіпомагніємію, може підвищувати токсичність серцевих глікозидів.

Амфотерицин В (стандартний та ліпосомальний) несумісний з 0,9% розчином натрію хлориду та іншими розчинами, що містять електроліти. При використанні систем для внутрішньовенного введення, встановлених для введення інших ЛЗ, необхідно промити систему 5% розчином глюкози.

Інформація для пацієнтів

При використанні ністатину, леворину і натаміцину суворо дотримуватися режиму та схем лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу та приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.

Дотримуватись правил зберігання препаратів.

Азоли

Азоли є найбільш представницькою групою синтетичних антимікотиків, що включає ЛЗ для системного (кетоконазол, флуконазол, ітраконазол) та місцевого (біфоназол, ізоконазол, клотримазол, міконазол, оксиконазол, еконазол) застосування. Слід зазначити, що перший із запропонованих «системних» азолів – кетоконазол – після введення в клінічну практикуітраконазола своє значення практично втратив через високу токсичність і останнім часом найчастіше використовується місцево.

Механізм дії

Азоли мають переважно фунгістатичний ефект, який пов'язаний з інгібуванням цитохром Р-450-залежної 14α-деметилази, що каталізує перетворення ланостеролу на ергостерол - основний структурний компонент грибкової мембрани. Місцеві препарати під час створення високих локальних концентрацій щодо низки грибів можуть діяти фунгіцидно.

Спектр активності

Азоли мають широкий спектр протигрибкової активності. До ітраконазолу чутливі основні збудники кандидозу. С.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniaeта ін.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C.neoformans, дерматоміцети ( Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S.schenckii, P.boydii, H.capsulatum, B.dermatitidis, C.immitis, P.brasiliensisта деякі інші гриби. Резистентність часто зустрічається у C.glabrataі C.krusei.

Кетоконазол за спектром близький до ітраконазолу, але не діє на Aspergillus spp.

Флуконазол найбільш активний щодо більшості збудників кандидозу. С.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis, C.lusitaniaeта ін), криптокока та кокцидіоїду, а також дерматоміцетів. До нього дещо менш чутливі бластоміцети, гістоплазми, паракокцидіоїд та споротрикс. Чи не діє на аспергілли.

Азоли, що використовуються місцево, активні переважно щодо Candida spp., дерматоміцетів, M. Furfur.Діють ряд інших грибів, викликають поверхневі мікози. До них чутливі також деякі грампозитивні коки та коринебактерії. Клотримазол помірно активний щодо деяких анаеробів (бактероїди, G.vaginalis) та трихомонад.

Фармакокінетика

Кетоконазол, флуконазол та ітраконазол добре всмоктуються у ШКТ. При цьому для всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу необхідний достатній рівень кислотності в шлунку, оскільки реагуючи з соляною кислотою, вони перетворюються на добре розчинні гідрохлориди. Біодоступність ітраконазолу, що призначається у вигляді капсул, вища при прийомі з їжею, а у вигляді розчину - натще. Пікові концентрації у крові флуконазолу досягаються через 1–2 год, кетоконазолу та ітраконазолу – через 2–4 год.

Для флуконазолу характерний низький рівень зв'язування з білками плазми (11%), тоді як кетоконазол та ітраконазол зв'язуються з білками майже на 99%.

Флуконазол і кетоконазол відносно рівномірно розподіляються в організмі, створюючи високі концентрації у різних органах, тканинах та секретах. Флуконазол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Рівні флуконазолу у СМР у пацієнтів із грибковим менінгітом становлять 52–85% концентрації у плазмі крові. Кетоконазол погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і створює дуже низькі концентрації в СМР.

Ітраконазол, будучи високо ліпофільним, розподіляється переважно на органи та тканини з високим вмістом жиру: печінку, нирки, великий сальник. Здатний накопичуватися в тканинах, які особливо схильні до грибкового ураження, таких як шкіра (включаючи епідерміс), нігтьові пластинки, легенева тканина, геніталії, де його концентрації майже в 7 разів вищі, ніж у плазмі У запальних ексудатах рівні ітраконазолу у 3,5 рази перевищують плазмові. У той самий час, у «водні» середовища - слину, внутриглазную рідина, СМЖ - итраконазол мало проникає.

Кетоконазол та ітраконазол метаболізуються в печінці, екскретуються переважно ШКТ. Ітраконазол частково виділяється із секретом сальних та потових залоз шкіри. Флуконазол лише частково метаболізується, виводиться нирками переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення кетоконазолу – 6–10 год, ітраконазолу – 20–45 год, при нирковій недостатності не змінюється. Період напіввиведення флуконазолу – 30 год, при нирковій недостатності може зростати до 3-4 діб.

Ітраконазол не видаляється з організму при гемодіалізі, концентрація флуконазолу у плазмі під час проведення цієї процедури зменшується у 2 рази.

Азоли для місцевого застосування створюють високі та досить стабільні концентрації в епідермісі та нижчих уражених шарах шкіри, причому створювані концентрації перевершують МПК для основних грибів, що викликають мікози шкіри. Найбільш тривалі концентрації характерні для біфоназолу, період напіввиведення якого зі шкіри становить 19-32 год (залежно від її щільності). Системна абсорбція через шкіру мінімальна та не має клінічного значення. При інтравагінальному застосуванні абсорбція може становити 3-10%.

Небажані реакції

Загальні для всіх системних азолів

ШКТ: біль у животі, порушення апетиту, нудота, блювання, діарея, запор.

ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору, парестезії, тремор, судоми.

Алергічні реакції: висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона (частіше при використанні флуконазолу).

Гематологічні реакції: тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Печінка: підвищення активності трансаміназ, холестатична жовтяниця.

Додатково для ітраконазолу

Серцево-судинна система: застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія.

Печінка:гепатотоксичні реакції (рідко)

Метаболічні порушення: гіпокаліємія, набряки.

Ендокринна система: порушення вироблення кортикостероїдів.

Додатково для кетоконазолу

Печінка: тяжкі гепатотоксичні реакції, аж до розвитку гепатиту.

Ендокринна система: порушення вироблення тестостерону та кортикостероїдів, що супроводжується у чоловіків гінекомастією, олігоспермією, імпотенцією, у жінок – порушенням менструального циклу.

Загальні для місцевих азолів

При інтравагінальному застосуванні: свербіж, печіння, гіперемія та набряк слизової оболонки, виділення з піхви, почастішання сечовипускання, біль під час статевого акту, відчуття печіння у пенісі у статевого партнера.

Показання

Ітраконазол

Висівкоподібний лишай.

Кандидоз стравоходу, шкіри та слизових оболонок, нігтів, кандидозна пароніхія, вульвовагініт.

Криптококоз.

Аспергільоз (при резистентності або поганій переносимості амфотерицину).

Псевдоаллешеріоз.

Феогіфомікоз.

Хромомікоз.

Споротригосп.

Ендемічні мікози.

Профілактика мікозів при СНІДі.

Флуконазол

Інвазивний кандидоз.

Кандидоз шкіри, слизових оболонок, стравоходу, кандидозна пароніхія, оніхомікоз, вульвовагініт.

Криптококоз.

Дерматомікози: епідермофітія, трихофітія, мікроспорія.

Висівкоподібний лишай.

Споротригосп.

Псевдоаллешеріоз.

Трихоспороз.

Деякі ендемічні мікози.

Кетоконазол

Кандидоз шкіри, стравоходу, кандидозна пароніхія, вульвовагініт.

Висівкоподібний лишай (системно та місцево).

Дерматомікоз (місцевий).

Себорейна екзема (місцева).

Паракокцидіоїдоз.

Азоли для місцевого застосування

Кандидоз шкіри, порожнини рота та глотки, кандидозний вульвовагініт.

Дерматомікози: трихофітія та епідермофітія гладкої шкіри, кистей та стоп при обмежених ураженнях. При оніхомікозі малоефективні.

Висівкоподібний лишай.

Еритразма.

Протипоказання

Алергічна реакція на препарати групи азолів.

Вагітність (системно).

Годування груддю (системно).

Тяжкі порушення функції печінки (кетоконазол, ітраконазол).

Вік до 16 років (ітраконазол).

Попередження

Алергія.Дані про перехресну алергію до всіх азол відсутні, однак у пацієнтів з алергією на один з азолів інші препарати цієї групи слід застосовувати з обережністю.

Вагітність.Адекватних досліджень безпеки азолів у людей не було. Кетоконазол проходить крізь плаценту. Флуконазол може порушувати синтез естрогену. Є дані про тератогенну та ембріотоксичну дію азолів у тварин. Системне застосування у вагітних не рекомендується. Інтравагінальне застосування не рекомендується в І триместрі, в інших – не більше 7 днів. При зовнішньому використанні слід дотримуватися обережності.

Годування груддю.Азоли проникають у грудне молоко, причому флуконазол створює у ньому найвищі концентрації, близькі до рівня у плазмі крові. Системне застосування азолів під час годування груддю не рекомендується.

Педіатрія.Адекватні дослідження безпеки ітраконазолу у дітей віком до 16 років не проводилися, тому його не рекомендується використовувати у цій віковій групі. У дітей ризик гепатотоксичності кетоконазолу вищий, ніж у дорослих.

Геріатрія.У людей похилого віку у зв'язку з віковими змінамифункції нирок можливе порушення екскреції флуконазолу, внаслідок чого може знадобитися корекція режиму дозування.

Н порушення функції нирок.У пацієнтів з нирковою недостатністю порушується екскреція флуконазолу, що може супроводжуватися його кумуляцією та токсичними ефектами. Тому при нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування флуконазолу. Потрібний періодичний контроль кліренсу креатиніну.

Порушення функції печінки.У зв'язку з тим, що ітраконазол і кетоконазол метаболізуються в печінці, у пацієнтів з порушенням її функції можлива їх кумуляція та розвиток гепатотоксичних ефектів. Тому кетоконазол та ітраконазол таким пацієнтам протипоказані. При використанні цих антимікотиків необхідно проводити регулярний клінічний та лабораторний контроль (активність трансаміназ щомісяця), особливо при призначенні кетоконазолу. Суворий контроль функції печінки необхідний також у людей, які страждають на алкоголізм, або отримують інші ЛЗ, здатні негативно впливати на печінку.

Серцева недостатність. Ітраконазол може сприяти прогресу серцевої недостатності, тому він не повинен використовуватися для лікування мікозів шкіри та оніхомікозів у пацієнтів з порушенням серцевої функції.

Гіпокаліємія. При призначенні ітраконазолу описані випадки гіпокаліємії, що асоціювалася з розвитком шлуночкової аритмії. Тому за його тривалому використанні необхідний моніторинг електролітного балансу.

Лікарські взаємодії

Антациди, сукральфат, холіноблокатори, Н 2 -блокатори та інгібітори. протонної помпизменшують біодоступність кетоконазолу та ітраконазолу, оскільки знижують кислотність у шлунку та порушують перетворення азолів на розчинні форми.

Діданозин (що містить буферне середовище, необхідне для підвищення рН шлунка та поліпшення всмоктування препарату) також зменшує біодоступність кетоконазолу та ітраконазолу.

Кетоконазол, ітраконазол та, меншою мірою, флуконазол є інгібіторами цитохрому Р-450, тому можуть порушувати метаболізм наступних ЛЗ у печінці:

пероральних антидіабетичних (хлорпропамід, гліпізид та ін), результатом може бути гіпоглікемія. Потрібен суворий контроль глюкози в крові можливою корекцієюдозування антидіабетичних препаратів;

непрямих антикоагулянтів групи кумарину (варфарин та ін), що може супроводжуватися гіпокоагуляцією та кровотечами. Необхідний лабораторний контроль показників гемостазу;

циклоспорину, дигоксину (кетоконазол та ітраконазол), теофіліну (флуконазол), що може призводити до підвищення їх концентрації в крові та токсичних ефектів. Необхідний клінічний контроль, моніторинг концентрацій препаратів із можливою корекцією їх дозування. Існують рекомендації щодо зменшення дози циклоспорину у 2 рази з моменту супутнього призначення ітраконазолу;

терфенадину, астемізолу, цизаприду, хінідину, пімозиду. Зростання їхньої концентрації в крові може супроводжуватися подовженням інтервалу QT на ЕКГ з розвитком важких, потенційно фатальних шлуночкових аритмій. Тому поєднання азолів із зазначеними препаратами неприпустимі.

Поєднання ітраконазолу з ловастатином або симвастатином супроводжується підвищенням їхньої концентрації в крові та розвитком рабдоміолізу. Під час лікування ітраконазолом статини мають бути скасовані.

Рифампіцин та ізоніазид посилюють метаболізм азолів у печінці та знижують їх концентрації у плазмі, що може бути причиною невдач при лікуванні. Тому азоли не рекомендується застосовувати у поєднанні з рифампіцином чи ізоніазидом.

Карбамазепін зменшує концентрацію ітраконазолу в крові, що може спричинити неефективність останнього.

Інгібітори цитохрому Р-450 (циметидин, еритроміцин, кларитроміцин та ін.) можуть блокувати метаболізм кетоконазолу та ітраконазолу та підвищувати їх концентрації у крові. Одночасне застосування еритроміцину та ітраконазолу не рекомендується у зв'язку з можливим розвитком кардіотоксичності останнього.

Кетоконазол порушує метаболізм алкоголю та може викликати дисульфірапоподібні реакції.

Інформація для пацієнтів

Препарати азолів при вживанні слід запивати достатньою кількістю води. Кетоконазол та капсули ітраконазолу необхідно приймати під час або одразу після їди.При зниженій кислотності у шлунку ці препарати рекомендується приймати з напоями, що мають кислу реакцію (наприклад, з колою). Необхідно дотримуватись інтервалів не менше 2 годин між прийомами зазначених азолів та препаратів, що знижують кислотність (антациди, сукральфат, холіноблокатори, Н 2 -блокатори, інгібітори протонної помпи).

Під час лікування системними азолами не можна приймати терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозід, хінідин. При лікуванні ітраконазолом – ловастатин та симвастатин.

Строго дотримуватися режиму і схем лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії.

Не використовувати препарати з терміном придатності.

Не використовувати азоли системно при вагітності та годуванні груддю. Інтравагінальне застосування азолів протипоказане у І триместрі вагітності, в інших – не більше 7 днів. Під час лікування системними азолами слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Перед початком інтравагінального застосування азолів уважно вивчити інструкцію із застосування препарату. При вагітності обговорити з лікарем можливість застосування аплікатора. Використовувати лише спеціальні тампони. Дотримуватись правил особистої гігієни. Слід мати на увазі, що деякі інтравагінальні форми можуть містити інгредієнти, що ушкоджують латекс. Тому слід утриматися від використання бар'єрних контрацептивів з латексу під час лікування та протягом 3 днів після його завершення.

При лікуванні мікозів стоп необхідно поводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.

Аліламіни

До аліламінів, що є синтетичними антимікотиками, відносяться тербінафін, що застосовується внутрішньо і місцево, і нафтифін, призначений для місцевого використання. Основними показаннями до застосування аліламінів є дерматомікози.

Механізм дії

Аліламіни мають переважно фунгіцидну дію, пов'язану з порушенням синтезу ергостеролу. На відміну від азолів аліламіни блокують більше ранні стадіїбіосинтезу, інгібуючи фермент скваленепоксидазу.

Спектр активності

Аліламіни мають широкий спектр протигрибкової активності. До них чутливі дерматоміцети. Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Micro-sporum spp.), M.furfur, кандиди, аспергіли, гістоплазми, бластоміцети, криптокок, споротрикс, збудники хромомікозу.

Тербінафін активний in vitroтакож проти низки найпростіших (деякі різновиди лейшманій та трипаносом).

Незважаючи на широкий спектр активності аліламінів, клінічне значення має тільки їхня дія на збудників дерматомікозів.

Фармакокінетика

Тербінафін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, причому біодоступність практично не залежить від прийому їжі. Майже повністю (на 99%) зв'язується з білками плазми. Маючи високу ліпофільність, тербінафін розподіляється в багато тканин. Дифузуючи через шкіру, а також виділяючись із секретами сальних та потових залоз, створює високі концентрації у роговому шарі епідермісу, нігтьових пластинках, волосяних фолікулах, волоссі. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. Період напіввиведення – 11-17 год, зростає при нирковій та печінковій недостатності.

При місцевому застосуванні системна абсорбція тербінафіну менше 5%, нафтифіну – 4-6%. Препарати створюють високі концентрації у різних шарах шкіри, що перевищують МПК для основних збудників дерматомікозів. Всмокталася порція нафтифіну частково метаболізується в печінці, виводиться із сечею та калом. Період напіввиведення – 2–3 дні.

Небажані реакції

Тербінафін усередину

ШКТ: біль у животі, порушення апетиту, нудота, блювання, діарея, зміни та втрата смаку.

ЦНС: головний біль, запаморочення.

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.

Гематологічні реакції: нейтропенія, панцитопенія.

Печінка: підвищення активності трансаміназ, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.

Інші:артралгія, міалгія.

Тербінафін місцево, нафтифін

Шкіра: свербіж, печіння, гіперемія, сухість.

Показання

Дерматомікози: епідермофітія, трихофітія, мікроспорія (при обмеженому ураженні – місцево, при поширеному – всередину).

Мікоз волосистої частини голови (всередину).

Оніхомікоз (всередину).

Хромомікоз (всередину).

Кандидоз шкіри (місцеві).

Висівкоподібний лишай (місцево).

Протипоказання

Алергічна реакція на препарати групи алліламінів.

Вагітність.

Годування груддю.

Вік до 2 років.

Попередження

Алергія.Дані про перехресну алергію до тербінафіну та нафтифіну відсутні, однак у пацієнтів з алергією на один із препаратів інший слід застосовувати з обережністю.

Вагітність. Адекватних досліджень безпеки аліламінів не проводилося. Застосування у вагітних не рекомендується.

Годування груддю.Тербінафін проникає у грудне молоко. Застосування у тих, хто годує грудьми, не рекомендується.

Педіатрія.Адекватні дослідження безпеки у дітей віком до 2 років не проводилися, тому не рекомендується використовувати у цій віковій групі.

Геріатрія.У людей похилого віку у зв'язку з віковими змінами функції нирок можливе порушення екскреції тербінафіну, внаслідок чого може знадобитися корекція режиму дозування.

Порушення функції нирок.У пацієнтів з нирковою недостатністю порушується екскреція тербінафіну, що може супроводжуватися його кумуляцією та токсичними ефектами. Тому при нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування тербінафіну. Необхідний періодичний контроль кліренсу креатиніну.

Порушення функції печінки.Можливе підвищення ризику гепатотоксичності тербінафіну. Необхідний адекватний клінічний та лабораторний контроль. При розвитку виражених порушень функції печінки на фоні лікування тербінафін препарат слід відмінити. Суворий контроль функції печінки необхідний при алкоголізмі та у людей, які отримують інші ЛЗ, здатні негативно впливати на печінку.

Лікарські взаємодії

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин та ін.) можуть посилювати метаболізм тербінафіну та збільшувати його кліренс.

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки (циметидин та ін.) можуть блокувати метаболізм тербінафіну та знижувати його кліренс.

В описаних ситуаціях може бути потрібна корекція режиму дозування тербінафіну.

Інформація для пацієнтів

Тербінафін внутрішньо можна приймати незалежно від їжі (натщесерце або після їжі), слід запивати достатньою кількістю води.

Не можна вживати алкогольних напоїв під час лікування.

Не використовувати препарати з терміном придатності.

Не використовувати аліламіни при вагітності та годуванні груддю.

Не допускати влучення препаратів для місцевого застосування на слизову оболонку очей, носа, рота, відкриті рани.

Проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає у вказаний лікарем час або з'являються нові симптоми.

Препарати різних груп

Гризеофульвін

Один з ранніх природних антимікотиків, що має вузький спектр активності. Продукується грибом роду Penicillium. Застосовується лише при дерматомікозах, спричинених грибами-дерматоміцетами.

Механізм дії

Має фунгістатичний ефект, який обумовлений інгібуванням мітотичної активності грибкових клітин у метафазі та порушенням синтезу ДНК. Вибірково накопичуючись у «прокератинових» клітинах шкіри, волосся, нігтів, гризеофульвін надає кератину, що знову утворюється, стійкість до грибкового ураження. Лікування настає після повної заміни інфікованого кератину, тому клінічний ефект розвивається повільно.

Спектр активності

До гризеофульвіну чутливі дерматоміцети. Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Інші гриби є стійкими.

Фармакокінетика

Гризеофульвін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність збільшується прийому з жирною їжею. Максимальна концентрація в крові відзначається через 4 год. Високі концентрації утворюються в кератинових шарах шкіри, волосся, нігтів. Тільки незначна частина гризеофульвіну розподіляється на інші тканини та секрети. Метаболізується у печінці. Виводиться з калом (36% в активній формі) та із сечею (менше 1%). Період напіввиведення – 15–20 год, при нирковій недостатності не змінюється.

Небажані реакції

ШКТ: біль у животі, нудота, блювання, діарея.

Нервова система: біль голови, запаморочення, безсоння, периферичні неврити.

Шкіра: висипання, свербіж, фотодерматит.

Гематологічні реакції: гранулоцитопенія, лейкопенія.

Печінка: підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, гепатит.

Інші:кандидоз порожнини рота, вовчаковоподібний синдром.

Показання

Дерматомікози: епідермофітія, трихофітія, мікроспорія.

Мікоз волосистої частини голови.

Оніхомікоз.

Протипоказання

Алергічна реакція на гризеофульвін.

Вагітність.

Порушення функції печінки.

Системна червона вовчанка.

Порфирія.

Попередження

Вагітність.Гризеофульвін проникає крізь плаценту. Адекватних безпекових досліджень у людей не проводилося. Є дані про тератогенну та ембріотоксичну дію у тварин. Застосування у вагітних не рекомендується.

Годування груддю.

Геріатрія.У людей похилого віку у зв'язку з віковими змінами функції печінки можливе підвищення ризику гепатотоксичності гризеофульвіну. Необхідний суворий клінічний та лабораторний контроль.

Порушення функції печінки.У зв'язку з гепатотоксичністю гризеофульвін при його призначенні необхідний регулярний клінічний і лабораторний контроль. При порушеннях функції печінки не рекомендується. Суворий контроль функції печінки необхідний також при алкоголізмі та у людей, які отримують інші ЛЗ, здатні негативно впливати на печінку.

Лікарські взаємодії

Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, рифампіцин та ін.) можуть посилювати метаболізм гризеофульвіну та послаблювати його ефект.

Гризеофульвін індукує цитохром Р-450, тому може посилювати метаболізм у печінці і, отже, послаблювати дію:

непрямих антикоагулянтів групи кумарину (необхідний контроль протромбінового часу, може бути потрібна корекція дози антикоагулянту);

пероральних антидіабетичних препаратів (контроль рівня глюкози в крові з можливою корекцією дози протидіабетичних препаратів);

теофіліну (моніторинг його концентрації в крові з можливою корекцією дози);

Гризеофульвін посилює дію алкоголю.

Інформація для пацієнтів

Гризеофульвін слід приймати внутрішньо під час або відразу після їди. Якщо використовується дієта з низьким вмістом жиру, необхідно приймати гризеофульвін з 1 столовою ложкою олії.

Не можна вживати алкогольних напоїв під час лікування.

Строго дотримуватися режиму і схем лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.

Не використовувати препарати з терміном придатності.

Дотримуватись обережності при запамороченні.

Не піддаватися прямій інсоляції.

Не використовувати гризеофульвін при вагітності та годуванні груддю.

Під час лікування гризеофульвіном і протягом 1 місяця після закінчення не застосовувати з метою контрацепції тільки естрогеновмісні пероральні препарати. Обов'язково використовувати додаткові чи альтернативні методи.

При лікуванні мікозів стоп необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.

Проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає у вказаний лікарем час або з'являються нові симптоми.

Калію йодид

Як протигрибковий препарат калію йодид використовується внутрішньо у вигляді концентрованого розчину (1,0 г/мл). Механізм дії невідомий.

Спектр активності

Активний щодо багатьох грибів, але основне клінічне значення має вплив на S.schenskii.

Фармакокінетика

Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Розподіляється переважно у щитовидну залозу. Накопичується також у слинних залозах, слизовій оболонці шлунка, молочних залозах. Концентрації у слині, шлунковому соку та грудному молоці у 30 разів вищі, ніж у плазмі крові. Екскретується переважно нирками.

Небажані реакції

ШКТ: біль у животі, нудота, блювання, діарея.

Ендокринна система: зміни функції щитовидної залози (необхідний відповідний клінічний та лабораторний контроль).

Реакції йодизму: висипання, риніт, кон'юнктивіт, стоматит, ларингіт, бронхіт.

Інші: лімфаденопатія, набухання підщелепних слинних залоз.

У разі розвитку виражених НР слід зменшити дозу або тимчасово припинити прийом. Через 1-2 тижні лікування можна відновити в нижчих дозах.

Показання

Споротрихоз: шкірний, шкірно-лімфатичний.

Протипоказання

Гіперчутливість до препаратів йоду.

Гіперфункція щитовидної залози.

Пухлини щитовидної залози.

Попередження

Вагітність.Адекватних досліджень безпеки не проводилось. Застосування у вагітних можливе лише у випадках, коли передбачувана користь переважає ризик.

Годування груддю.Концентрації калію йодиду у грудному молоці у 30 разів перевищують рівень у плазмі крові. Під час лікування годування груддю слід припинити.

Лікарські взаємодії

При поєднанні з препаратами калію або калійзберігаючі діуретиками можливий розвиток гіперкаліємії.

Інформація для пацієнтів

Калію йодид слід приймати внутрішньо після їди. Разову дозу рекомендується розводити водою, молоком чи фруктовим соком.

Строго дотримуватися режиму і схем лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якнайшвидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії. Нерегулярне застосування або передчасне закінчення лікування підвищує ризик рецидиву.

Проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає у вказаний лікарем час або з'являються нові симптоми.

Аморолфін

Синтетичний антимікотик для місцевого застосування (у вигляді лаку для нігтів), що є похідним морфоліну.

Механізм дії

Залежно від концентрації може чинити як фунгістатична, так і фунгіцидна дія, обумовлена ​​порушенням структури клітинної мембрани грибів.

Спектр активності

Характеризується широким спектром протигрибкової активності. До нього чутливі Candida spp., дерматоміцети, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. та низку інших грибів.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні добре проникає в нігтьову пластинку та нігтьове ложе. Системна абсорбція незначна та не має клінічного значення.

Небажані реакції

Місцеві: печіння, свербіння або подразнення шкіри біля нігтя, дисколорація нігтів (рідко).

Показання

Оніхомікоз, викликаний дерматоміцетами, дріжджовими та пліснявими грибами (якщо уражено не більше 2/3 нігтьової пластинки).

Профілактика оніхомікозу.

Протипоказання

Гіперчутливість до аморолфіну.

Вагітність.

Годування груддю.

Вік до 6 років.

Попередження

Вагітність.

Годування груддю.Адекватних даних про безпеку немає. Застосування для годування груддю не рекомендується.

Педіатрія.

Лікарські взаємодії

Системні антимікотики посилюють лікувальний ефект аморолфіну.

Інформація для пацієнтів

Уважно вивчити інструкцію із застосування.

Витримувати тривалість терапії. Нерегулярне застосування або передчасне закінчення лікування підвищує ризик рецидиву.

Слід регулярно сточувати всю змінену нігтьову тканину. Пилки, використані для обробки уражених нігтів, не слід використовувати для обробки здорових нігтів.

Проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає у вказаний лікарем час або з'являються нові симптоми.

Дотримуватись правил зберігання.

Циклопірокс

Синтетичний протигрибковий препарат для місцевого застосування має широкий спектр активності. Механізм дії не встановлено.

Спектр активності

До циклопіроксу чутливі Candida spp., дерматоміцети, M.furfur, Cladosporium spp. та багато інших грибів. Діє також на деякі грампозитивні та грамнегативні бактерії, мікоплазми та трихомонади, однак це не має практичного значення.

Фармакокінетика

При місцевому застосуванні швидко проникає у різні шари шкіри та її придатки, створюючи високі локальні концентрації, що у 20–30 разів перевищують МПК для основних збудників поверхневих мікозів. При нанесенні на великі ділянки може незначно всмоктуватись (у крові виявляється 1,3% дози), на 94–97% зв'язується з білками плазми, виводиться нирками. Період напіввиведення – 1,7 год.

Небажані реакції

Місцеві:печіння, свербіж, подразнення, лущення або гіперемія шкіри.

Показання

Дерматомікоз, викликаний дерматоміцетами, дріжджовими та цвілевими грибами.

Оніхомікоз (якщо уражено не більше 2/3 нігтьової пластинки).

Грибковий вагініт та вульвовагініт.

Профілактика грибкових інфекцій стоп (пудра у шкарпетки та/або взуття).

Протипоказання

Гіперчутливість до циклопіроксу.

Вагітність.

Годування груддю.

Вік до 6 років.

Попередження

Вагітність.Адекватних досліджень безпеки не проводилось. Застосування у вагітних не рекомендується.

Годування груддю.Адекватних даних про безпеку немає. Застосування для годування груддю не рекомендується.

Педіатрія.Адекватних досліджень безпеки не проводилось. Застосування у дітей віком до 6 років не рекомендується.

Лікарські взаємодії

Системні антимікотики посилюють лікувальний ефект циклопіроксу.

Інформація для пацієнтів

Уважно вивчити інструкцію із застосування призначеної лікарської формипрепарату.

Строго дотримуватися режиму та схем лікування протягом усього курсу терапії.

Витримувати тривалість терапії. Нерегулярне застосування або передчасне закінчення лікування підвищує ризик рецидиву.

При роботі з органічними розчинниками необхідно надягати захисні рукавички.

При лікуванні оніхомікозу слід регулярно сточувати всю змінену нігтьову тканину. Пилки, використані для обробки уражених нігтів, не можна використовувати для обробки здорових нігтів.

Уникати влучення розчину та крему в очі.

Вагінальний крем необхідно вводити глибоко у піхву за допомогою одноразових аплікаторів, що додаються, краще на ніч. Для кожної процедури використається новий аплікатор.

Проконсультуватися з лікарем, якщо покращення не настає у вказаний лікарем час або з'являються нові симптоми.

Дотримуватись правил зберігання.

Таблиця. Протигрибкові препарати.
Основні характеристики та особливості застосування

МНН	Лекформа ЛЗ	F (всередину), %	Т ½ , год *	Режим дозування	Особливості ЛЗ
Полієни
Амфотерицин В	Пор. д/інф. 0,05 г у флак. Мазь 3% у тубах по 15 г та 30 г	-	24–48	В/в Дорослі та діти: тест-доза 1 мг 20 мл 5% розчину глюкози протягом 1 год; лікувальна доза 0,3-1,5 мг/кг/добу Правила введення лікувальної дози: розводять у 400 мл 5% розчину глюкози, вводять зі швидкістю 0,2–0,4 мг/кг/год. Місцево Мазь наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу	Має широкий спектр протигрибкової активності, проте високотоксичний. Застосовується внутрішньовенно при важких системних мікозах. Тривалість лікування залежить від виду мікозу. Для профілактики інфузійних реакцій проводять премедикацію з використанням НПЗЗ та антигістамінних ЛЗ. Вводити тільки на глюкозі! Місцево застосовують при кандидозі шкіри
Амфотерицин В ліпосомальний	Пор. д/інф. 0,05 г у флак.	-	4-6 днів	В/в Дорослі та діти: 1–5 мг/кг/добу	Переноситься краще, ніж амфотерицин В. Застосовують у пацієнтів з нирковою недостатністю, при неефективності стандартного препарату, його нефротоксичності або інфузійних реакціях, що не купуються премедикацією. Вводити тільки на глюкозі!
Ністатін	Табл. 250 тис. ОД та 500 тис. ОД Табл. вагін. 100 тис. ОД Мазь 100 тис. ОД/г	-	НД	Всередину Дорослі: 500 тис.-1 млн ОД кожні 6 годин протягом 7-14 днів; при кандидозі порожнини рота та глотки розсмоктувати по 1 табл. кожні 6-8 годин після їди Діти: 125–250 тис. ОД кожні 6 годин протягом 7–14 днів Інтравагінально По 1-2 табл. вагін. на ніч протягом 7-14 днів Місцево	Діє лише на гриби Candida Практично не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, діє тільки при місцевому контакті Показання: кандидоз шкіри, порожнини рота та глотки, кишечника, кандидозний вульвовагініт.
Леворін	Табл. 500 тис. ОД Табл. защ. 500 тис. ОД Табл. вагін. 250 тис. ОД Мазь 500 тис. ОД/г	-	НД	Всередину Дорослі: 500 тис. ОД кожні 8 годин протягом 7-14 днів; при кандидозі порожнини рота та глотки розсмоктувати по 1 табл. защ. кожні 8-12 год після їди Діти: до 6 років - 20-25 тис. ОД/кг кожні 8-12 год протягом 7-14 днів; старше 6 років - 250 тис. ОД кожні 8-12 год протягом 7-14 днів Інтравагінально По 1-2 табл. на ніч протягом 7-14 днів Місцево Мазь наносять на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу	За дією та застосуванням близький до ністатину.
Натаміцин	Табл. 0,1 г Сусп. 2,5% у флак. по 20 мл Вагін свічки. 0,1 г Крем 2% у тубах по 30 г	-	НД	Всередину Дорослі: 0,1 г кожні 6 годин протягом 7 днів Діти: 0,1 г кожні 12 годин протягом 7 днів При кандидозі порожнини рота та глотки дорослим та дітям наносять на уражені ділянки 0,5–1 мл сусп. кожні 4-6 год Інтравагінально По 1 свічці на ніч протягом 3-6 днів Місцево Крем наносять на уражені ділянки шкіри 1-3 рази на добу	Порівняно з ністатином та леворином має дещо ширший спектр активності. Показання аналогічні
Азоли
Ітраконазол	Капс. 0,1 г Розчин д/прийому внутрішньо 10 мг/мл у флак. по 150 мл	Капс. 40–55 (натще) 90-100 (з їжею) Р-р 90–100 (натще) 55 (з їжею)	20–45	Всередину Дорослі: 0,1–0,6 г кожні 12–24 год, доза та тривалість курсу залежить від виду інфекції; при кандидозному вульвовагініті – 0,2 г кожні 12 годин на один день або 0,2 г на добу протягом 3 днів.	Має широкий спектр активності та досить хорошу переносимість. Показання: аспергільоз, споротрихоз, кандидоз стравоходу, шкіри та її придатків, слизових оболонок, кандидозний вульвовагініт, дерматомікоз, висівковий лишай. Взаємодіє з багатьма ЛЗ. Капс. слід приймати під час або відразу після їди, р-р - за 1 годину або через 2 години після їжі
Флуконазол	Капс. 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г Пор. д/сусп. д/прийому внутрішньо 10 мг/мл і 40 мг/мл у флак. по 50 мл Р-р д/інф. 2 мг/мл у флак. по 50 мл	90	30	Всередину Дорослі: 0,1-0,6 г на добу на 1 прийом, тривалість курсу залежить від виду інфекції; при споротрихозі та псевдоалешеріозі – до 0,8–0,12 г/добу; при кандидозному оніхомікозі та пароніхії – 0,15 г 1 раз на тиждень; при висівковому лишаї- 0,4 г одноразово; при кандидозному вульвовагініті 0,15 г одноразово Діти: при кандидозі шкіри та слизових оболонок – 1–2 мг/кг/добу на 1 прийом; при системному кандидозі та криптококозі - 6-12 мг/кг/сут на 1 прийом В/в Дорослі: 0,1-0,6 г/добу на 1 введення; при споротрихозі та псевдоалешеріозі - до 0,8-0,12 г/добу Діти: при кандидозі шкіри та слизових оболонок – 1–2 мг/кг/добу на 1 введення; при системному кандидозі та криптококозі – 6–12 мг/кг/добу на 1 введення. В/в вводять шляхом повільної інфузії зі швидкістю не більше 10 мл/хв.	Найбільш активний щодо Сандіда spp., криптокока, дерматоміцетів. Препарат для лікування кандидозу. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, висока концентрація в СМР та сечі. Дуже добре переноситься. Інгібує цитохром Р-450 (слабше, ніж ітраконазол)
Кетоконазол	Табл. 0,2 г Крем 2% у тубах по 15 г Шамп. 2% у флак. по 25 мл та 60 мл	75	6–10	Всередину Дорослі: 0,2-0,4 г на добу на 2 прийоми, тривалість курсу залежить від виду інфекції. Місцево Крем наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Шамп. використовують при себорейній екземі та лупі - 2 рази на тиждень протягом 3-4 тижнів, при лишаї - щодня протягом 5 днів (наносять на уражені ділянки на 3-5 хв, потім змивають водою)	Застосовують внутрішньо або місцево. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Має широкий спектр активності, але системне використання обмежене у зв'язку із гепатотоксичністю. Може викликати гормональні порушення, взаємодіє з багатьма ЛЗ. Місцево використовують при висівковому лишаї, дерматомікозі, себорейній екземі. Всередину слід приймати під час або відразу після їди
Клотримазол	Табл. вагін. 0,1 г Крем 1% у тубах по 20 г	3–10 **	НД	Інтравагінально Дорослі: 0,1 г на ніч протягом 7-14 днів Місцево Крем і розчин наносять на уражені ділянки шкіри з легким втиранням 2-3 рази на добу. При кандидозі порожнини рота та глотки – обробляють уражені ділянки 1 мл. розчину 4 рази на добу	Основний імідазол для місцевого застосування. Показання: кандидоз шкіри, порожнини рота та глотки, кандидозний вульвовагініт, дерматомікоз, висівковий лишай, еритразму
Біфоназол	Крем 1% у тубах по 15 г, 20 г та 35 г Крем 1% у наборі для лікування нігтів Р-р д/нар. 1% у флак. по 15 мл	2–4 ***	НД	Місцево Крем і розчин наносять на уражені ділянки шкіри з легким втиранням 1 раз на добу (краще на ніч). При оніхомікозі - нігті після нанесення крему закрити пластиром і пов'язкою на 24 години, після зняття пов'язки пальці опустити в теплу воду на 10 хв, потім розм'якшену тканину нігтя видалити за допомогою скребка, висушити ніготь і знову нанести крем і накласти пластир. Процедури проводяться протягом 7-14 днів (доки ложе нігтя не стане гладким і не буде видалена вся його уражена частина)	Показання: кандидоз шкіри, дерматомікоз, оніхомікоз (при обмежених ураженнях), висівковий лишай, еритразму
Еконазол	Крем 1% у тубах по 10 г та 30 г Аероз. 1% у флак. по 50 г Вагін свічки. 0,15 г	-	НД	Місцево Крем наносять на уражені ділянки шкіри та злегка втирають, 2 рази на добу Аероз. розпилюють з відстані 10 см на уражені ділянки шкіри і втирають до повного вбирання, 2 рази на добу Інтравагінально
Ізоконазол	Вагін свічки. 0,6 г	-	НД	Місцево Крем наносять на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Інтравагінально По 1 свічці на ніч протягом 3 днів	Показання: кандидоз шкіри, кандидозний вульвовагініт, дерматомікоз
Оксиконазол	Крем 1% у тубах по 30 г	-	НД	Місцево Крем наносять на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.	Показання: кандидоз шкіри, дерматомікоз
Аліламіни
Тербінафін	Табл. 0,125 г та 0,25 г Крем 1% у тубах по 15 г Спрей 1% у флак. по 30 мл	80 (всередину) менше 5 (місцево)	11–17	Всередину Дорослі: 0,25 г/сут на 1 прийом Діти старше 2 років: маса тіла до 20 кг - 62,5 мг на добу, 20-40 кг - 0,125 г/добу, більше 40 кг - 0,25 г/сут, в 1 прийом Тривалість курсу залежить від локалізації ураження Місцево Крем або спрей наносять на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів.	Показання: дерматомікоз, мікоз волосистої частини голови, оніхомікоз, хромомікоз, кандидоз шкіри, висівок
Нафтіфін	Крем 1% у тубах по 1 г та 30 г Р-р 1% у флак. по 10 мл	4–6 (місцево)	2-3 дні	Місцево Крем або розчин наносять на уражені ділянки шкіри 1 раз на добу протягом 2-8 тижнів.	Показання: кандидоз шкіри, дерматомікоз, лишайник.
Препарати інших груп
Гризеофульвін	Табл. 0,125 г та 0,5 г Сусп. д/прийому внутрішньо 125 мг/5 мл у флак.	70–90	15–20	Всередину Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 12 год. Діти: 10 мг/кг/добу в 1-2 прийоми	Один із найстаріших антимікотиків для системного застосування. Препарат резерву при дерматомікозах. При важких ураженнях поступається ефективності системним азолам і тербінафіну. Індукує цитохром Р-450. Підсилює дію алкоголю
Калію йодид	Пор. (використовується у вигляді розчину 1 г/мл)	90–95	НД	Всередину Дорослі та діти: початкова доза – 5 кап. кожні 8-12 годин, потім разову дозу збільшують на 5 кап. на тиждень і доводять до 25-40 кап. кожні 8-12 год Тривалість курсу - 2-4 місяці	Показання: шкірний та шкірно-лімфатичний споро-трихоз. Може викликати реакції «йодизму» та зміни функції щитовидної залози. Виділяється у великих кількостях з грудним молоком, тому під час лікування годування груддю слід припинити
Аморолфін	Лак д/нігтів 5% у флак. по 2,5 мл (в комплекті тампони, лопатки та пилки для нігтів)	-	НД	Місцево Лак наносять на уражені нігті 1-2 рази на тиждень. Періодично видаляють уражену нігтьову тканину.	Показання: оніхомікоз, викликаний дерматоміцетами, дріжджовими та пліснявими грибами (якщо уражено не більше 2/3 нігтьової пластинки); профілактика оніхомікозу
Циклопірокс	Крем 1% у тубах по 20 г та 50 г Р-р 1% у флак. по 20 мл та 50 мл Крем вагін. 1% у тубах по 40 г Пудра 1% у флак. по 30 г	1,3 (місцево)	1,7	Місцево Крем або розчин наносять на уражені ділянки шкіри і злегка втирають 2 рази на добу протягом 1-2 тижнів. Пудру періодично засипають у взуття, шкарпетки чи панчохи Інтравагінально Крем вводять за допомогою аплікатора, що додається, на ніч протягом 1-2 тижнів.	Показання: дерматомікоз, оніхомікоз (якщо уражено не більше 2/3 нігтьової пластинки), грибкові вагініт та вульвовагініт; профілактика грибкових інфекцій стоп. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років
Комбіновані препарати
Ністатин/ тернідазол/ неоміцин/ преднізолон	Табл. вагін. 100 тис. ОД + 0,2 г + 0,1 г + 3 мг	НД	НД	Інтравагінально Дорослі: 1 табл. на ніч протягом 10-20 днів	Препарат має протигрибкову антибактеріальну, протипротозойну та протизапальну дію. Показання: вагініт кандидозної, бактеріальної, трихомонадної та змішаної етіології.
Ністатин/ неоміцин/ поліміксин В	Капс. вагін. 100 тис. ОД + 35 тис. ОД + 35 тис. ОД	НД	НД	Інтравагінально Дорослі: 1 капс. на ніч протягом 12 днів	Препарат поєднує протигрибкову та антибактеріальну дію. Показання: вагініт кандидозної, бактеріальної та змішаної етіології.
Натаміцин/ неоміцин/ гідрокортизон	Крем, мазь 10 мг + 3,5 мг + 10 мг на 1 г у тубах по 15 г Лосьйон 10 мг + 1,75 мг + 10 мг на 1 г у флак. по 20 мл	-/ 1–5/ 1–3 (місцево)	НД	Місцево Наносять на уражені ділянки шкіри 2-4 рази на добу протягом 2-4 тижнів.	Препарат має антибактеріальну, протигрибкову та протизапальну дію. Показання: інфекції шкіри грибкової та бактеріальної етіології з вираженим запальним компонентом
Клотримазол/ гентаміцин/ бетаметазон	Крем, мазь 10 мг + 1 мг + 0,5 мг на 1 г у тубах по 15 г	НД	НД	Місцево Наносять на уражені ділянки шкіри 2 рази на добу протягом 2-4 тижнів.	Те саме
Міконазол/ метронідазол	Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г	-/ 50 (місцево)	-/ 8	Інтравагінально Дорослі: 1 табл. на ніч протягом 7-10 днів	Препарат поєднує протигрибкову та протипротозойну активність. Показання: вагініт кандидозної та трихомонадної етіології.

* При нормальній функції нирок

** При інтравагінальному введенні. При зовнішньому застосуванні практично не всмоктується

*** При нанесенні на запалену шкіру

Кандидоз порожнини рота - це поразка слизової оболонки з характерним, викликане грибковою інфекцією роду Candida albicans.

Причиною захворювання є загальне зниження імунітету, що сприяє розмноженню грибкової інфекції. викликає свербіння та печіння в порожнині рота, а також інші неприємні симптоми, для його лікування застосовуються сучасні протигрибкові препарати.

Медикаментозний комплекс для боротьби з грибком

Антимікотичні засоби - препарати, що мають пряму антигрибкову дію, спрямовану на запобігання подальшому зростанню (фунгістатичний ефект) або повну ліквідацію збудника (фунгіцидний ефект). Антимікотики призначаються як профілактики захворювання, так лікування всіх форм .

Сучасні антимікотики поділяються на:

• полієнові антибіотики, що викликають руйнування грибкової клітини за допомогою впровадження в її мембрану та порушення обміну речовин (найбільш ефективні при кандидозі Натаміцин, Амфотерицин В, Леворін, Ністатин);
• імідазоли, що блокують певні ферменти, необхідні для функціонування грибкової клітини До них відносяться Міконазол, Імідазол та Клотримазол;
• біс-четвертинні амонієві сполуки(Декамін) також мають протигрибкову дію, застосовуються як місцево на вогнище ураження, так і в системній терапії;
• ехінокандини(Каспофунгін, Мікафунгін) пригнічують синтез полісахаридів грибів, що використовуються для побудови клітинної стінки.

Антисептики використовується як полоскання з метою запобігання поширенню інфекції та для санації наявних вогнищ запалення. До таких засобів відноситься розчини та . Також проводиться змазування слизових розчинами, і резорцин.

Як профілактика захворювання для стимуляції імунітету використовується вітамінотерапія з урахуванням заповнення дефіциту групи А, С, Е, В1, В2, В6.

Що потрібно знати про протигрибкові засоби: фармакологічні особливості, класифікація, нюанси застосування:

Засоби для лікування дорослих пацієнтів

Завдання терапії полягає в одночасному впливі на інфекцію з кількох точок застосування. Це місцеве придушення інфекції, суть якого полягає у нанесенні антимікотиків та інших. лікарських засобівбезпосередньо на вогнища ураженої слизової порожнини рота та системного лікування кандидозу шляхом прийому антибіотиків.

Засоби для місцевого впливу

Починається із застосування ліків, дія яких спрямована на санацію порожнини рота. Як правило, для цього можуть використовуватися анілінові барвники:

Системна терапія

Для системного лікування кандидозу у дорослих пацієнтів використовуються такі ліки:

Лікування дітей та немовлят

Більш складна з погляду підбору ліків, існує лише обмежений список дозволених препаратів, серед яких для місцевого застосування використовуються похідні оксихіноліну-8 та 4, четвертинні амонієві сполуки та фітопрепарати.

Місцева дія на грибок

До дозволених засобів належить:

Системна терапія

Для системного впливу використовуються:

Засоби для лікування кандидозу горла та мигдаликів

Уражені ділянки горла та мигдалики необхідно обробляти змоченою ватною паличкою антисептичними засобами. Для цього застосовуються:

1. Розчин сульфату міді. Діє як знезаражуючий в'яжучий засіб. Використовують розчин концентрацією 0,25%. Обробка ділянок слизової оболонки відбувається тричі на день до повного зникнення клінічних проявівгрибкова інфекція.
2. 20 % . Наносять на вогнища ураженої слизової оболонки горла та мигдаликів з метою ерадикації грибкової інфекції.
3. . Має ті ж властивості, що й інші розчини.
4. Резорцин. Застосовується 0.5% розчин для нанесення на слизову оболонку горла. У поодиноких випадках можливі алергічні реакції.
5. Розчин Фукорцину. Може викликати тимчасове місцеве печіння та біль. Застосовується від 2 до 4 разів на день.
6. Розчин азотнокислого срібла. Має бактерицидний і протизапальний ефект. Для нанесення на слизові оболонки ротової порожнини застосовується 2% рідина.

Місцеве лікування має супроводжуватися системною терапією, яка включає прийом наступних ліків:

Також при кандидозі гортані має ефективність фізіотерапевтичні заходи із чергуванням процедур через кожні два дні.

Вибір редакції

Серед усієї різноманітності медикаментів складно вибрати найкращі протикандидозні препарати з точки зору ефективності та безпеки, але ми спробували це зробити. Наш ТОП-5:

1. Флуканазол. Препарат має системну пригнічуючу дію на синтез біологічних сполук грибкової мембрани, завдяки чому відбувається її руйнування. Має широкий спектр дії та низький ступінь токсичності.
2. . Не має накопичувальних властивостей в організмі, що знижує ризик побічних ефектів. Популярний у лікарів і пацієнтів.
3. Амфотерицин В. Пригнічує всі види грибків. Широко використовується в педіатрії та майже не має побічних дій.
4. . Препарат можна застосовувати у великій кількості без ризику побічних реакцій. Взаємодіє зі всіма протигрибковими лікарськими засобами.
5. Кетоконазол. Призначається як зовнішнього, так внутрішнього застосування. Його дозування дозволяє застосовувати препарат щодня.

Будь-які протигрибкові препарати повинні бути призначені лікарем і тільки після огляду та діагностики. Таким чином, при призначенні того чи іншого засобу фахівець враховуватиме супутні захворювання, індивідуальну сприйнятливість та ступінь тяжкості кандидозу.

При прийомі лікарських засобів необхідно дотримуватися рекомендованого дозування, щоб уникнути побічних дій. Лікування має бути комплексним і складатися з кількох видів терапії (місцевої та системної).

Необхідно пам'ятати, що лікування потрібно проходити курсом, яке переривання може призвести до рецидиву захворювання. При появі побічних дій будь-якої складності потрібно звернутися до лікаря для корекції терапії і ліквідації симптоматики.

Кандидоз вимагає особливої ​​уваги, сучасного лікуваннята точної діагностики. На даний момент є безліч груп препаратів, які індивідуально підбираються в залежності від тяжкості захворювання, супутніх патологій або протипоказань.

Даний вид грибкової інфекції за дотримання правил лікування зникає назавжди, без повторних проявів та ускладнень.